构效关系

(1)A环：7位引入吸电子取代基，活性增强，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。

(2)B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥(3)C环：5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一，无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2'位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮 (氟安定)和氟地西泮等。沙西泮。